格列美脲片(力貽蘋(píng))屬于處方藥,由重慶康刻爾制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿病(例如,有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。有良好的效果。那么格列美脲片(亞莫利)的藥理作用有哪些?
本品的藥理作用:
格列美脲屬口服磺脲類(lèi)降糖藥,主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用,這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外,格列美脲也有胰外降血糖作用。
1.胰島素釋放:格列美脲和其他磺脲類(lèi)藥物一樣,通過(guò)關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化,開(kāi)放鈣離子通道導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素的釋放。
2.胰外活性:胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性,并減少肝臟對(duì)葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。
格列美脲通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2,6-二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的輸出。
3.藥效學(xué)特點(diǎn):健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴(lài)的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下,激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。
無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥,其治療效果均無(wú)顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。
雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),但這只是藥物總體效果的一小部分。
4.與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí),可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí),聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。
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