酒石酸美托洛爾緩釋片(必良)

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酒石酸美托洛爾緩釋片(必良)屬于處方藥，由四川省瑞康制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。有良好的效果。那么酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機(jī)理是什么

酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機(jī)理是：本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的1-受體阻斷藥(心臟選擇性-受體阻斷藥)。它對1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動(dòng)活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。

美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。

美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。

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