酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)屬于處方藥,由阿斯利康制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。有良好的效果。那么酒石酸美托洛爾片的藥代動力學(xué)和禁忌事項(xiàng)是什么
酒石酸美托洛爾片口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度約為50%。吸收后迅速進(jìn)入細(xì)胞外組織,并能通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低,約10%??诜?.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,最大作用時(shí)間為1-2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3-5小時(shí),腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(3%-10%)為原形物。
酒石酸美托洛爾片Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,失代償性心衰(肺水腫,低灌注或低血壓),持續(xù)地或間隙性地接受β受體激動劑的變力性治療的患者;有臨床意義的爽性心動過緩,病態(tài)竇房結(jié)綜合征,心源性休克:末梢循環(huán)灌注不良、嚴(yán)重的周圍血管疾病。
酒石酸美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死,表現(xiàn)為心率<45次/分鐘,P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的患者。
對酒石酸美托洛爾片中任一成份過敏者禁用。
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