硝苯地平緩釋片(Ⅱ)(仁和)

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藥代動(dòng)力學(xué)

硝苯地平緩釋片級(jí)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成硝苯地平的生物利用度低，硝苯地平緩釋片緩釋片血濃峰時(shí)在1.6-4小時(shí)之間，血藥濃度時(shí)間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。硝苯地平組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。

硝苯地平在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%，硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

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