左乙拉西坦片(佐依坦)屬于處方藥,由重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么腎功能損害患者用左乙拉西坦片要注意什么?
左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
成人血漿半衰期:7±1小時,并不因給藥劑量不同,給藥途徑不同或者重復(fù)給藥而更改。平均體內(nèi)總清除率為0.96ml/min/kg.藥物主要從尿液中排泄約為劑量的95%(大約93%在48小時內(nèi)排泄)。從糞便內(nèi)排泄的藥物僅僅占0.3%。
在開始給藥的48小時內(nèi),累計左乙拉西坦和其代謝產(chǎn)物的排泄率分別為給藥劑量的66%和24%。
左乙拉西坦和UCBL057腎臟清除率分別為0.6和4.2ml/min/kg,這表明左乙拉西坦通過腎小球濾過后經(jīng)腎小管重吸收后排除,主要代謝產(chǎn)物也是通過腎小管分泌和腎小球濾過消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關(guān)。
腎功能損害患者:
腎功能損害患者,其左拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內(nèi)清除率取決于肌酐的清除率。因此,中度或者重度腎功能不全的病人建議根據(jù)肌酐清除率調(diào)整每日維持劑量。
在腎病晚期無尿癥病人中,由于進(jìn)行透析間期和透析期內(nèi),成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時。在4小時的透析過程中,51%左乙拉西坦被分級去除。
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