甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)屬于處方藥,由正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。有良好的效果。那么甲磺酸伊馬替尼膠囊可影響同時給予藥物的代謝嗎?
甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對生物利用度為98%,口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率減少甚微(Cmax減少11%,Tmax延長),AUC略減少(7.4%)。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。
甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響同時給予藥物的代謝。
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