恩替卡韋膠囊(甘澤)屬于處方藥,由南京正大天晴制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。有良好的效果。那么恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的呢?
恩替卡韋治療乙型肝炎失代償性肝硬化年臨床療效較明顯,無耐藥發(fā)生,是乙型肝炎DLC抗病毒治療的有效藥物。而且恩替卡韋膠囊因?yàn)榭共《拘Ч@著,在費(fèi)用上面也是同類藥物中最貴的。
恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是:
在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。
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