左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)(曼月樂)屬于處方藥,由拜耳醫(yī)藥保健有限公司廣州分公司研制并生產(chǎn),其對于 1.避孕。2.特發(fā)性月經(jīng)過多,即非器質(zhì)性病變引起的月經(jīng)過多。有良好的效果。那么左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的藥物相互作用是怎樣呢?
左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的廣泛代謝。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的血漿中的主要代謝物是未結(jié)合及結(jié)合形式的3α,5β-四氫左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)根據(jù)體外及體內(nèi)研究結(jié)果,CYP3A4是左炔諾孕酮代謝的主要相關(guān)酶;CYP2E1、CYP2C19和CYP2C9可能也有涉及,但程度較小。
左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)置入后即刻釋放左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)在子宮腔內(nèi)的體內(nèi)釋放速度最初約為20μg/24h,5年后下降到10μg/24h。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)與血清白蛋白非特異性集合,與SHBG特異性結(jié)合。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的循環(huán)中的左炔諾孕酮約有1-2%以游離甾體形式存在,42-62%與SHBG特異結(jié)合。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的使用過程中,SHBG濃度會有下降。相應(yīng)地,與SHBG結(jié)合的比例會在使用中下降,而游離形式的比例則升高。左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的平均表觀分布容積約為106L。
左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的藥物相互作用:孕激素的代謝可能受同時使用的已知能誘導(dǎo)藥物代謝酶,特別是細(xì)胞色素P450酶系的物質(zhì)的影響而增加,如抗驚厥藥(例如,苯巴比妥,苯妥英,卡馬西平)和抗感染藥(如利福平,利福布汀,奈韋拉平,依法韋侖)。這些藥物對左炔諾孕酮宮內(nèi)節(jié)育系統(tǒng)的避孕有效性的影響還不明確,但因其作用機(jī)制是局部性的,故不認(rèn)為會產(chǎn)生較大的影響。
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