依折麥布片(益適純)

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依折麥布片(益適純)屬于處方藥，由MSDInternationalGmbH(SingaporeBranch)研制并生產(chǎn)，其對于原發(fā)性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)，純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。 原發(fā)性高膽固醇血癥 本品作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑在混合性高脂血癥（他汀類）聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥，可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、載脂蛋白B（Apo B）?！驹斠娬f明書】有良好的效果。那么依折麥布片會與什么藥物發(fā)生相互作用呢？

口服后，依折麥布片(益適純)被迅速吸收，并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。那么，依折麥布片(益適純)會與什么藥物發(fā)生相互作用呢？

依折麥布片(益適純)會與以下藥物發(fā)生相互作用：

1.臨床前研究表明，依折麥布片(益適純)無誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)依折麥布片(益適純)與已知的可被細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學(xué)相互作用。

2.依折麥布片(益適純)與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時，未發(fā)現(xiàn)依折麥布片(益適純)影響上述藥物的藥代動力學(xué)。西咪替丁與依折麥布片(益適純)聯(lián)合應(yīng)用時，西咪替丁不影響益適純的生物利用度。

3.抗酸藥：同時服用抗酸藥可降低依折麥布片(益適純)的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。

4.消膽胺：同時服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎(chǔ)上加用依折麥布片(益適純)來增強降低LDL-C的作用時，其增強效果可能會因為上述相互作用而降低。

5.環(huán)孢霉素：在1項研究中，8名經(jīng)過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素，單次服用10mg依折麥布片(益適純)后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，一名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除13.2ml/min/1.73m2）并接受多種藥物治療，包括環(huán)孢霉素，其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后，與單獨應(yīng)用環(huán)孢霉素相比，環(huán)孢霉素平均AUC值增加15%（范圍是-10%~+51%）。

6.貝特類：依折麥布片(益適純)與除非諾貝特外其他貝特類藥物聯(lián)合用藥的研究還未進(jìn)行。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中，發(fā)現(xiàn)依折麥布片(益適純)可增加膽汁中膽固醇的含量。在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦依折麥布片(益適純)與除非諾貝特外的貝特類藥物聯(lián)用。

7.非諾貝特：在藥代動力學(xué)研究中，依折麥布片(益適純)與非諾貝特聯(lián)合用藥時，非諾貝特增加總依折麥布濃度約1.5倍。如果患者接受依折麥布片(益適純)與非諾貝特聯(lián)合治療時懷疑出現(xiàn)膽結(jié)石，則需進(jìn)行膽囊檢查，并考慮選擇其他降脂治療。

8.吉非羅齊：在藥代動力學(xué)研究中，依折麥布片(益適純)與吉非羅齊聯(lián)合用藥時,吉非羅齊增加總的依折麥布濃度約1.7倍。目前尚無臨床數(shù)據(jù)。

9.他汀類：依折麥布片(益適純)與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見有臨床意義的藥代動力學(xué)的相互作用。

10.抗凝劑：在12個健康男性中的研究表明，依折麥布片(益適純)（10mg/天）與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時間。依折麥布片(益適純)上市后，在與華法令聯(lián)合使用的病人中，有國際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的報告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。

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