鹽酸維拉帕米片(異博定)屬于處方藥,由上海上藥信誼藥廠有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 1.心絞痛、變異型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定心絞痛。2.心率失常、與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)心室率、預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸維拉帕米片口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰濃度,作用持續(xù)6~8小時(shí)。平均半衰期為2.8~7.4小時(shí),在增量期可能延長(zhǎng)。長(zhǎng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)。
健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測(cè)到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度??诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長(zhǎng)至14~16小時(shí),表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
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