酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)

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酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)屬于處方藥，由R-Pharm Germany GmbH研制并生產(chǎn)，其對于適用于成人戒煙。有良好的效果。那么酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用，酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是：

1.戒煙效應(yīng)：無論是否接受暢沛治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性，因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意，并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無癲癇患者應(yīng)用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結(jié)束時，最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應(yīng)用暢沛相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

2.對駕駛及操作機器能力的影響：暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復(fù)雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動是否有影響，再從事此類活動。

3.藥物濫用和依賴：低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示暢沛不會產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3%的患者會出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。在1項實驗室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg暢沛會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。

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