那格列奈片(唐瑞)屬于處方藥,由江蘇德源藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于 散寒行氣,消腫止痛。用于寒氣凝結(jié)所致的寒疝,癥見睪丸墜脹疼痛。有良好的效果。那么那格列奈片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
那格列奈片的藥代動力學(xué)是:
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙其側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。
只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性,強度與那格列奈相當(dāng)。細(xì)胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑,其次是CYP3A4,這些結(jié)論是用人肝微粒體和含單一表達(dá)人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。
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