苯磺酸氨氯地平片(俞氏)

客服電話/微信：18137777925

苯磺酸氨氯地平片(俞氏)屬于處方藥，由蘇州俞氏藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于1.原發(fā)性高血壓，單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。 2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛，單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。有良好的效果。那么苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是那樣呢？

苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是：

1.心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。

2.本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，本品通過(guò)降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示，本品顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示本品延長(zhǎng)ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項(xiàng)50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)顯示，本品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用本品后測(cè)定靜息和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對(duì)dP/dt或左室舒張末壓/容積無(wú)顯著影響。治療劑量下，本品單獨(dú)使用或與？-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。一項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，697例心功能II/III級(jí)（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運(yùn)動(dòng)耐量檢查、NYHA分級(jí)、癥狀和左室射血分?jǐn)?shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的長(zhǎng)期生存試驗(yàn)，1153名心功能III/IV級(jí)心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機(jī)加用本品或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率[1]和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。）本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用本品和？-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流增加，但濾過(guò)分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。

3.毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。

以上就是“苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是那樣呢？”的詳細(xì)介紹，如有疑問(wèn)請(qǐng)點(diǎn)擊在線客服進(jìn)一步咨詢了解或前往診所、藥店、醫(yī)院當(dāng)面咨詢專業(yè)醫(yī)生。

如您需要購(gòu)買或咨詢藥品，可以撥打康太太網(wǎng)上藥店藥品訂購(gòu)電話：18137777925（微信同號(hào)），網(wǎng)站提供超過(guò)8萬(wàn)種藥品，所有藥品都是由實(shí)體藥店或醫(yī)藥公司直接發(fā)貨，100%正品保障，支持掃碼驗(yàn)真、開箱驗(yàn)貨等服務(wù)。