來曲唑片(芙瑞)有怎樣的藥理毒理？
來曲唑片(芙瑞)屬于處方藥，由江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。 對已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。 治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。有良好的效果。那么來曲唑片(芙瑞)有怎樣的藥理毒理？
來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。
【藥理毒理】
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。
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