磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)

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磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)屬于處方藥，由上海羅氏制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多）。 2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。有良好的效果。那么磷酸奧司他韋膠囊的藥代動力學(xué)如何？

磷酸奧司他韋膠囊的藥代動力學(xué)：

吸收：口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)。相對于活性代謝物，少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進(jìn)食影響。

分布：人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。

對白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達(dá)所有流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達(dá)到抗病毒的有效濃度水平?；钚源x產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計（約為3%）。

代謝：磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細(xì)胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

清除：吸收的奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除（]90%）。活性代謝產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝，而是由尿排泄?；钚源x產(chǎn)物達(dá)到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6～10小時。超過99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8升/小時）超過腎小球濾過率（7.5升/小時），表明除了腎小球濾過外，還有腎小管分泌這一途徑?？诜派湫晕镔|(zhì)標(biāo)記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

特殊人群藥代動力學(xué)：

腎功能不全患者

對不同程度的腎功能不全患者給予100mg磷酸奧司他韋，每日2次，服用5天，結(jié)果顯示活性代謝產(chǎn)物的曝露劑量與腎功能的降低程度呈反比。

流感治療：對肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日兩次，共5天。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次，共5天。對于定期血液透析患者，如果在透析間期流感癥狀在48小時內(nèi)加重，可在透析開始前給予30mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每次透析結(jié)束后給予30mg劑量。對于腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之后每天30mg，共5天進(jìn)行治療。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的晚期腎?。醇◆宄蔥10ml/分鐘）患者中的藥代動力學(xué)。因此，不能對這類患者的用藥劑量提供建議。

流感預(yù)防：對肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，隔日一次。對于定期血液透析病人，如果在透析間期流感癥狀在48小時內(nèi)加重，可在透析開始前給予30mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每兩次透析結(jié)束后給予30mg劑量。對于腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之后每天30mg，共7天進(jìn)行預(yù)防。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的終末期腎病（即肌酐清除率[10ml/分鐘）患者中的藥代動力學(xué)。因此，不能對這類患者的用藥劑量提供建議。

肝功能不全患者：體外研究表明，肝功能不全患者并沒有像預(yù)期那樣表現(xiàn)出體內(nèi)奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產(chǎn)物水平顯著降低。

老年人：給予相同劑量的磷酸奧司他韋，老年人（年齡在65－78歲之間）的穩(wěn)態(tài)活性代謝產(chǎn)物的機(jī)體利用度同青年人相比高25％～35%，而老年人和青年人的藥物半衰期相似?？紤]到機(jī)體的利用度和耐受性，老年人不必調(diào)整劑量。

兒童：在5-16歲和3-12歲的兒童中進(jìn)行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動力學(xué)研究，結(jié)果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的清除均較成人快，所以按體重計算，相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊（約1毫克/千克）劑量的利用度相當(dāng)。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動力學(xué)與成人相似。無腎功能衰竭兒童的藥物代謝資料。

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