比卡魯胺膠囊(巖列舒)

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比卡魯胺膠囊(巖列舒)屬于處方藥，由山西振東制藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。有良好的效果。那么比卡魯胺膠囊的注意事項是怎樣呢？

比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺膠囊沒有其他內(nèi)分泌作用，比卡魯胺膠囊與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物，比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對映體上。

比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長，比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當每日服用本品50mg時，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。比卡魯胺膠囊的注意事項是：

1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。

2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初六個月內(nèi)出現(xiàn)。

3.嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應）。如果出現(xiàn)嚴重改變應停止本品治療。

4.本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時應謹慎（見禁忌何藥物相互作用）。

5.對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

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