替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊(交寧)屬于處方藥，由北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于1.新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。
2.常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。有良好的效果。那么替莫唑胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

替莫唑胺膠囊的生產(chǎn)企業(yè)是江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司，主要用于治療多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。那么，本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

替莫唑胺膠囊的主要成份是替莫唑胺?；瘜W(xué)名：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

藥代動(dòng)力學(xué)：

本品口服吸收完全，1.0小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。進(jìn)食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，Tmax增加2倍（從1.1小時(shí)到2.25小時(shí)）。平均消除半衰期為1.8小時(shí)且在治療劑量范圍內(nèi)呈線性。平均表現(xiàn)分布容積為0.4L/kg（%CV=13%）。血漿蛋白結(jié)合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質(zhì)5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進(jìn)一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。在替莫唑胺及MTIC代謝過(guò)程中細(xì)胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代謝物（2.3%）及不時(shí)代謝物（17%）。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

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