-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期; -用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者; 用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數(shù)據(jù)有限。 用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。 -用于治療嗜酸細胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。 -用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者 -用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細胞增生癥(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者 -用于治療不能切除，復發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。 -用于Kit(CDll7)陽性GIST手術(shù)切除后具有明顯發(fā)風險的成人患者的輔助治療。極低及低復發(fā)風險的患者不應該接受該輔助治療。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。 甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用.并飲一大杯水。 通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽藥片的患者(包括兒童)，可以將藥片分散于不含氣體的水或蘋果汁中(100㎎片約用50ml，400㎎約用200ml)。 應攪拌混懸液，一旦藥片崩解完全應立即服用。 Ph+CML患者的治療劑量 成人 對慢性期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為400㎎/日，急變期和加速期患者為600㎎/日。 對于WBC>50000/μl的CML患者的一線治療，治療經(jīng)驗僅限于曾接受過羥基脲治療的患者。該治療開始可能需要加上甲磺酸伊馬替尼治療。 只要有效，就應持續(xù)用藥。 沒有嚴重藥物不良反應且如果血象許可，在下列情況下劑量可考慮從400㎎/日增加到600㎎/日，或從600㎎/日增加到800㎎/日：任何時間出現(xiàn)了疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，治療12個月未獲得任何細胞遺傳學反應，已取得的血液學和/或細胞遺傳學反應重新消失。 3歲以上兒童及青少年 目前國內(nèi)外兒童臨床數(shù)據(jù)有限、需嚴密監(jiān)測兒童患者的療效和安全性，必要時及時調(diào)整劑量。 本品用于3歲以上兒童及青少年的安全有效性信息主要來自國外臨床研究數(shù)據(jù)。 依據(jù)成人的劑量，推薦日劑量為：慢性期260㎎/m2(最大劑量：400㎎)、加速期和急變期340㎎/m2(最大劑量：600mg)制訂兒童患者的每日推薦劑量.計算所得劑量一般應上下調(diào)整至整百毫克.12歲以下兒童的劑量一般應上下調(diào)整至整五十毫克。 尚無3歲以下兒童治療的經(jīng)驗。 Ph+ALL患者的治療劑量 對難治復發(fā)成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600㎎/日。 GIST患者的治療劑量 對不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為400㎎/日。 在治療后未能獲得滿意的反應，如果沒有嚴重的藥物不良反應，劑量可考慮從400㎎/日增加到600㎎/日或800 ㎎/日。 對于GIST患者，甲磺酸伊馬替尼應持續(xù)治療，除非病情進展。 對GIST完全切除術(shù)后成人患者輔助治療的推薦劑量為400 ㎎/日。臨床研究中伊馬替尼用藥時間為1年。伊馬替尼輔助治療的最佳持續(xù)時間尚不清楚。 HES/CEL患者的用藥劑量 本品用于HES/CEL治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。 對于證明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推薦起始劑量為100㎎/日。如果治療后經(jīng)適當檢測證實未獲得足夠緩解，且無不良反應發(fā)生，可以考慮將100 ㎎/日劑量增至400 ㎎/日。 ASM患者的用藥劑量 本品用于ASM治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。 無D816V c-Kit突變的ASM成人患者甲磺酸伊馬替尼治療推薦劑量是400mg/日。如果ASM患者的c—Kit突變情況未知或無法測得，當使用其它療法不能獲得滿意緩解時，應考慮給予甲磺酸伊馬替尼400mg/日進行治療。 伴有嗜酸性粒細胞增多(一種與FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有關(guān)的克隆性血液系統(tǒng)疾病)的ASM患者，甲磺酸伊馬替尼推薦起始劑量為100㎎/日。如果治療后經(jīng)適當檢測證實未獲得足夠緩解，且無不良反應發(fā)生，可以考慮將100㎎劑量增至400 ㎎。 MDS/MPD患者的用藥劑量 本品用于MDS/MPD治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。 成人高嗜酸性粒細胞綜合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推薦的甲磺酸伊馬替尼用藥劑量為400㎎/日。 DFSP患者的治療劑量 本品用于DFSP治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。 成人DFSP患者甲磺酸伊馬替尼治療的推薦劑量是400㎎/日。需要時劑量可升至每日800㎎。 出現(xiàn)不良反應后劑量的調(diào)整 如果接受甲磺酸伊馬替尼治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留)，應停藥,直到不良反應消失,然后再根據(jù)該不良反應的嚴重程度調(diào)整劑量。 嚴重肝臟毒性時劑量的調(diào)整 如膽紅素升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊馬替尼,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊馬替尼治療可以減量后繼續(xù)服用。成人每日劑量應該從400㎎減少到300㎎,或從600mg減少到400㎎或從800㎎減少至600㎎;兒童和青少年從260㎎/m2減少到200㎎/m2或從340㎎/m2減少到260 ㎎/m2。 中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整 Ph+CML加速期或急變期，Ph+ALL(起始劑量600㎎/日，或兒童和青少年340㎎/m2/日)：如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少(中性粒細胞<0.5 ×109/L和/或血小板<10×109/L),應確定是否血細胞減少癥與白血病有關(guān)(抽取骨髓或活檢)，如果血細胞減少癥不是由白血病引起的，建議劑量減少到400㎎/日或兒童和青少年260㎎/m2/日。如果血細胞減少持續(xù)2周，則進一步減少劑量至300㎎/日或兒童和青少年200㎎/m2/日，如血細胞減少持續(xù)4周，應停藥，直到中性粒細胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300㎎/日;或兒童和青少年200㎎/m2/日。 CML慢性期及GIST患者(起始劑量400㎎/日或兒童和青少年260㎎/m2/日)：當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時應停藥,在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時才應該恢復用藥，治療可恢復為劑量400㎎/日或兒喜和青少年260㎎/m2/日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),治療中斷后的重新治療劑量減至300㎎/日或兒童和青少年200㎎/m2/日。 HES/CEL(起始劑量為100㎎/日)： 當中性粒細胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時應停藥,在中性粒細胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L時才應該恢復用藥?？梢灾匦掠弥暗膭┝?即發(fā)生嚴重不良事件之前的劑量)開始給藥。 ASM(起始劑量100 ㎎/日)： 當中性粒細胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時應停藥，在中性粒細胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時才應該恢復用藥。可以重新用之前的劑量(即發(fā)生嚴重不良事件之前的劑量)開始給藥。 HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始劑量為400㎎/日)： 當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時應停藥,在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L時才應該恢復用藥,重新治療劑量400㎎/日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治療劑量應減少至300㎎。 DFSP(劑量800㎎/日) 當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時應停藥，在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時才應該恢復用藥,重新治療劑量600㎎/日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(當中性粒細胞<1.0 × 109/L和/或血小板<50×109/L),重新治療劑量應減少至400mg 肝功能損害患者的劑量 輕、中度肝功能損害者推薦使用最小劑量400㎎/天。目前尚無嚴重肝功能損害患者(膽紅素>正常范圍的3倍)使用劑量為400㎎/天的數(shù)據(jù)資料。這些患者應在認真權(quán)衡風險評估后,再使用本品。 腎功能衰竭患者的劑量 伊馬替尼的腎清除可以忽略。由于這個原因,預計對腎功能損害患者的全身清除率沒有減少。然而，對嚴重腎功能損害的患者仍需特別注意。 老年患者的劑量 對老年患者沒有特別的調(diào)整劑量。