1.治療不能手術的晚期腎細胞癌。2.治療無法手術或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。
[詳情]】推薦劑量:推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g(2×0.2g)、每日兩次,空腹或伴低脂、中脂飲食服用。服用方法:口服,以一杯溫開水吞服。治療時間:應持續(xù)治療直至患者不能臨床受益或出現(xiàn)不可耐受的毒性反應。劑量調整及特殊使用說明:對疑似不良反應的處理包括暫停或減少索拉非尼用量,如必需,索拉非尼的用量減為每日一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)。根據皮膚毒性做相應的劑量調整:1級皮膚不良反應:麻痹,感覺遲鈍,感覺異常,麻木感,無痛腫脹,手足紅斑或不適但不影響日常活動等在任何時間出現(xiàn),則建議劑量調整為繼續(xù)使用本品,同時給予局部治療以消除癥狀。2級皮膚不良反應:伴疼痛的手足紅斑和腫脹,和/或影響日常生活的手足不適。首次出現(xiàn)時,則劑量調整為繼續(xù)使用本品,同時給予局部治療以消除癥狀。7天之內如果癥狀沒有改善或第二、第三次出現(xiàn)時,中斷本品治療直到毒性緩解至0-1級。當重新開始本品治療時,減少至單劑量(每日0.4g或隔日0.4g)。當?shù)谒拇纬霈F(xiàn),則應終止本品治療。3級皮膚不良反應:潤性脫屑,潰瘍,手足起皰、疼痛或導致患者不能工作和正常生活的嚴重的手足不適。當?shù)谝淮位虻诙纬霈F(xiàn)時,應中斷本品治療直到毒性緩解至0-1級。當重新開始本品治療時,減少至單劑量(每日0.4g或隔日0.4g)。當?shù)谌纬霈F(xiàn)時,則應終止本品治療。兒童患者:尚無兒童患者應用索拉非尼的安全性及有效性資料。老年人(65歲以上):性別和體重不需根據患者的年齡(65歲以上)、性別或體重調整劑量。肝損害患者:輕度到中度肝損害患者(Child-PughA和B)無需調整劑量。尚未進行重度肝損害患者(Child-PughC)應用索拉非尼的研究。腎損害患者:輕度到中度腎功能損害的患者無需調整劑量。尚無重度腎功能損害或進行透析的患者應用索拉非你的研究。
[詳情]溫馨提醒 | 請仔細閱讀說明書并在藥師或醫(yī)師指導下使用 |
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藥品名稱 | 甲苯磺酸索拉非尼片 |
通用名稱 | 甲苯磺酸索拉非尼片 |
商品名/品牌 | 多吉美 |
主要成份 | 主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。 |
性狀 | 本品為紅色圓形片。 |
功效與作用 | 1.治療不能手術的晚期腎細胞癌。2.治療無法手術或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。 |
用法用量 | 】推薦劑量:推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g(2×0.2g)、每日兩次,空腹或伴低脂、中脂飲食服用。服用方法:口服,以一杯溫開水吞服。治療時間:應持續(xù)治療直至患者不能臨床受益或出現(xiàn)不可耐受的毒性反應。劑量調整及特殊使用說明:對疑似不良反應的處理包括暫停或減少索拉非尼用量,如必需,索拉非尼的用量減為每日一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)。根據皮膚毒性做相應的劑量調整:1級皮膚不良反應:麻痹,感覺遲鈍,感覺異常,麻木感,無痛腫脹,手足紅斑或不適但不影響日?;顒拥仍谌魏螘r間出現(xiàn),則建議劑量調整為繼續(xù)使用本品,同時給予局部治療以消除癥狀。2級皮膚不良反應:伴疼痛的手足紅斑和腫脹,和/或影響日常生活的手足不適。首次出現(xiàn)時,則劑量調整為繼續(xù)使用本品,同時給予局部治療以消除癥狀。7天之內如果癥狀沒有改善或第二、第三次出現(xiàn)時,中斷本品治療直到毒性緩解至0-1級。當重新開始本品治療時,減少至單劑量(每日0.4g或隔日0.4g)。當?shù)谒拇纬霈F(xiàn),則應終止本品治療。3級皮膚不良反應:潤性脫屑,潰瘍,手足起皰、疼痛或導致患者不能工作和正常生活的嚴重的手足不適。當?shù)谝淮位虻诙纬霈F(xiàn)時,應中斷本品治療直到毒性緩解至0-1級。當重新開始本品治療時,減少至單劑量(每日0.4g或隔日0.4g)。當?shù)谌纬霈F(xiàn)時,則應終止本品治療。兒童患者:尚無兒童患者應用索拉非尼的安全性及有效性資料。老年人(65歲以上):性別和體重不需根據患者的年齡(65歲以上)、性別或體重調整劑量。肝損害患者:輕度到中度肝損害患者(Child-PughA和B)無需調整劑量。尚未進行重度肝損害患者(Child-PughC)應用索拉非尼的研究。腎損害患者:輕度到中度腎功能損害的患者無需調整劑量。尚無重度腎功能損害或進行透析的患者應用索拉非你的研究。 |
副作用 | 歐美關鍵性的支持本品上市的臨床研究的安全性數(shù)據:來自于索拉非尼作為單一藥物治療的1286位患者(以白種人為主,包括少數(shù)非裔、亞裔、西班牙人及其他人種)。最常見的藥物相關不良事件有腹瀉,皮疹,脫發(fā)和手足綜合征。實驗室檢查異常服用索拉非尼后通常會出現(xiàn)脂肪酶和淀粉酶升高。研究中,索拉非尼組12%患者為CTCAE3或4級脂肪酶升高,安慰劑組患者為7%。索拉非尼組1%患者出現(xiàn)CTCAE3或4級淀粉酶升高,安慰劑組患者為3%。451例服用索拉非尼的患者2例發(fā)生胰腺炎(CTCAE4級),而安慰劑組451例患者中為1例發(fā)生(CTCAE2級)。亞洲人安全性數(shù)據結果:試驗11515是在日本進行的一項非隨機、非對照、開放索拉非尼治療晚期腎癌的Ⅱ期臨床研究,與歐美關鍵性的臨床研究相比較,試驗中報告的與藥物相關的不良事件是相似的,最常見的有:脂肪酶升高,手足綜合征,脫發(fā),淀粉酶升高,皮疹/脫屑和腹瀉。試驗11559是一項在亞洲進行的索拉非尼治療晚期腎癌的多中心、非隨機的Ⅲ期臨床研究,包括中國大陸和臺灣,該研究正在進行中。目前在所有的至少接受過一次索拉非尼治療的29名患者中,21名患者(72.4%)發(fā)生了與藥物相關的不良事件,常見的為手足綜合征(27.6%),皮疹(20.7%),高血壓(6.9%),腹瀉(6.9%),疲勞(6.9%)等。在試驗中索拉非尼體現(xiàn)了良好的安全性,發(fā)生的不良事件大多輕微,且可以耐受。 |
禁忌 | 見說明書。 |
注意事項 | 多烯紫杉醇(75mg/m2或100mg/m2,每21天的治療周期中,從第2天到第19天,0.2g或0.4g每日兩次給藥),本品和多烯紫杉醇之間有三天的用藥間隔,多烯紫杉醇的AUC增加36-80%,Cmax提高16-32%。本品與多烯紫杉醇聯(lián)用時,建議保持謹慎。 |
相互作用 | CYP3A4誘導劑:尚無CYP3A4誘導劑影響索拉非尼藥物代謝的臨床資料。CYP3A4誘導劑(如利福平、貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代謝,因此降低索拉非尼的藥物濃度。CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強抑制劑,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次連續(xù)7天,并合用索拉非尼單劑量50mg,索拉非尼的平均血藥濃度并未改變。所以索拉非尼和CYP3A4抑制劑之間不太可能存在藥物代謝的相互作用。CYP2C9底物:華法林是CYP2C9的底物,通過比較服用索拉非尼和安慰劑的患者來評估索拉非尼對華法林代謝的影響。與安慰劑組相比索拉非尼合用華法林的患者的平均PT-INR值并未改變。但患者合用華法林時應定期監(jiān)測INR值。CYP異構體選擇性底物:對于浙西哦細胞色素P450同工酶,索拉非尼既不是抑制劑也不是誘導物。和其他抗腫瘤藥物的相互作用:臨床試驗中,索拉非尼和其他常規(guī)劑量的抗腫瘤藥物進行了聯(lián)用,包括吉西他濱,奧沙利鉑,阿霉素和伊立替康。索拉非尼不影響吉西他濱和奧沙利鉑的藥物代謝。紫杉醇(225mg/m2)及卡鉑(AUC=6)伴隨本品(每日兩次,每次0.1g,0.2g或0.4g)使用時,在使用紫杉醇/卡鉑前后,停用3天本品,對紫杉醇或卡鉑的藥代動力學不會造成顯著影響。索拉非尼和阿霉素聯(lián)用時可引起肝癌患者體內阿霉素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用時,伊立替康活性代謝產物SN-38(通過UGTIAI酶代謝)的AUC升高67%-120%,伊立替康的AUC值升高26%-42%。與此相關的臨床意義尚未知(見 |
貯藏 | 密封。 |
有效期 | 24月 |
批準文號 | 注冊證號H20160201 |
生產企業(yè) | Bayer Pharma AG |